再普乐

制造商：礼来公司

关键词：精神分裂症；阳性症状；阴性症状

药物分类：Y6.1．抗精神病药

 

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简　介：

再普乐（奥氮平）

 

抗精神药。

 

药效学特性

奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理学作用。临床前期研究表明，奥氮平对血清素5-HT2A/C、5-HT3、5-HT6、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5、毒蕈碱M1-5、肾上腺素α1及组胺H1受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内血清素5HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功能通路影响很小，条件性回避反应是一项测试抗精神病作用的指标，奥氮平在低于生产僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应，僵住反应是运动系统副作用的一项有效指标，与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。

 

药代动力学特性

奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1至20毫克的临床研究中，奥氮平的血浆浓度呈线性，且与剂量成比例。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢。主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸，从理论上说，它不会穿越血脑屏障。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。在动物研究中，这两种代谢产物的体内药理不活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。

健康个体口服该药后，最终清除的平均半衰期为33小时（5%至95%为21至54小时），血浆平均清除率为26L/小时（5%至95%为12至17L/小时）。奥氮平的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。  

 

适应症

奥氮平适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状（例如：妄想、幻觉、思维障碍、故意和猜疑）和/或阴性症状（例如：情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏）的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓妥精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状，对于取得初步疗效，需要继续治疗的患者，奥氮平可有效维持其临床症状的缓解。

 

剂量及用药方法

奥氮平的推荐起始剂量为每日10毫克，服药与是否进食无关，因其吸收不受进食影响。奥氮平的剂量范围在每日5毫克至20毫克。每日剂量须根据临床状况而定，超过每日10毫克的常规量用药，应先进行适当的临床评估。在临床因素许可的情况下，老年患者起始剂量为每日5毫克，严重肾功能损害或中度肝功能损害患者，起始剂量亦为每日5毫克，患者如有多种可减慢奥氮平代谢的因素（女性、老年、非吸烟者），起始剂量亦应降低，奥氮平尚未有在18岁以下者中研究的数据。

 

奥氮平禁用于已知对该药中任意一种成分过敏的患者。

 

用药特殊注意事项

神经阻滞剂恶性综合症（NMS）：临床试验中未见有奥氮平所致的NMS报道。奥氮平所致急性运动障碍发生率较低，具有统计显著性。肝功能指标：偶可出现肝脏转氨酶ALT、AST不伴症状的一过性升高。 癫痫：奥氮平慎用于有癫痫史或有癫痫相关疾病的患者。

 

不良反应

嗜睡和体重增加，34%服用奥氮平的患者血浆催乳素浓度有一过性的轻度升高。临床试验中偶见不良反应，包括头晕、静坐不能、食欲增强、外周水肿、直立性低血压、口干及便秘。偶见肝脏转氨酶ALT/SGPT和AST/SGOT无症状的一过性升高。

 

 

主容物要非相：无。

 

奥氮平为口服糖衣片剂，分别含5毫克，7.5毫克和10毫克活性奥氮平。 

 

适宜条件下2年有效。